⑴ 希愛力的葯代動力學
對血壓的影響
與安慰劑相比,健康男性受試者服用他達拉非20mg後,仰卧位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8 mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6 mmHg)均無顯著差別。此外,心率也無顯著變化。
與硝酸鹽類葯物合並給葯時對血壓的影響
臨床葯理學研究表明,他達拉非(5~20 mg)可增強硝酸鹽的降壓作用。因此,服用任何形式硝酸鹽類葯物的患者嚴禁服用他達拉非片(見「禁忌」)。
他達拉非片不得與硝酸鹽類葯物同時給葯。對於服用他達拉非片的患者,僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類葯物,否則應至少在使用他達拉非片最後一個劑量之後的48小時再考慮給予硝酸鹽類葯物。即使在這種情況下,只有在具備嚴密的醫療監控和適當的血液動力學檢測下才可以給予硝酸鹽類葯物(見「禁忌」)。
與α-受體阻滯劑合並給葯時對血壓的影響
6項隨機、雙盲、交叉的臨床葯理學試驗研究了他達拉非與α-受體阻滯劑在健康男性受試者中可能發生的葯物相互作用(見「用法用量」及「注意事項」)。其中4項研究給予每日服用α-受體阻滯劑(至少7天)的健康男性受試者單次劑量的他達拉非。另兩項研究給予每日重復給予他達拉非的男性受試者每日口服α-受體阻滯劑(至少7天)。
多沙唑嗪——進行了3項他達拉非與多沙唑嗪的臨床葯理學研究,多沙唑嗪是一種α1-腎上腺受體阻滯劑。
與抗高血壓葯物合並給葯時對血壓的影響
胺碘酮——一項研究評估了胺碘酮(5 mg,每日一次)與他達拉非10 mg的相互作用。他達拉非對胺碘酮的血液濃度無影響,胺碘酮對他達拉非的血液濃度也無影響。在服用胺碘酮的受試者中,因為他達拉非導致的仰卧位收縮/舒張壓相對於安慰劑的平均降幅為3/2 mmHg。一項類似的研究使用他達拉非20 mg,在服用胺碘酮的受試者中,他達拉非和安慰劑沒有臨床的顯著差異。
血管緊張素II受體阻滯劑(使用或不使用其它抗高血壓葯物)——這項研究評估了血管緊張素II受體阻滯劑與他達拉非20 mg的相互作用。研究中的受試者服用已上市的血管緊張素II受體阻滯劑,單用,或作為復方產品中的成分之一,或多葯抗高血壓方案的一部分。給葯後,動態血壓測定發現,他達拉非和安慰劑的收縮壓/舒張壓差異為8/4 mm Hg。
苄氟噻嗪——一項研究評估了苄氟噻嗪(2.5 mg,每日一次)與他達拉非10 mg的相互作用。給葯後,在服用苄氟噻嗪的受試者中,與安慰劑組相比,他達拉非10 mg組引起仰卧位收縮壓/舒張壓平均降低為6/4 mmHg。
依那普利——一項研究評估了依那普利(10~20 mg,每日一次)與他達拉非10 mg的相互作用。給葯後,在服用依那普利的受試者中,與安慰劑組相比,他達拉非10 mg組引起仰卧位收縮壓/舒張壓平均降低為4/1 mmHg。
美托洛爾——一項研究評估了緩釋美托洛爾(25~200 mg,每日一次)與他達拉非10 mg的相互作用。給葯後,在服用美托洛爾的受試者中,與安慰劑組相比,他達拉非10 mg組引起仰卧位收縮壓/舒張壓平均降低為5/3 mmHg。
與酒精同時給葯時對血壓的影響
酒精和PDE5抑制劑,包括他達拉非,都是輕度的系統血管擴張劑。在3項臨床葯理學研究中評價了他達拉非與酒精的相互作用。其中2項研究中,給予的酒精劑量為0.7g/kg,相當於體重為80 kg的男性飲用6盎司80度(美製酒度)的伏特加(相當於180毫升40度的白酒),其中一項研究中他達拉非的劑量為10 mg,而另一項研究為20 mg。在這兩項研究中,所有患者都在開始後10分鍾內,飲盡全部劑量的酒精。其中一項研究證實了血液酒精濃度為0.08%。在這兩項研究中,他達拉非合並酒精與酒精單用相比,有更多的患者發生了臨床上顯著的血壓降低。某些受試者發生了直立性頭暈,在某些患者中觀察到直立性低血壓。當他達拉非20 mg與較低劑量的酒精合用時(0.6g/kg,相當於體重為80kg的男性飲用4 盎司80度(美製酒度)的伏特加(相當於120毫升40度的白酒),在10分鍾內飲盡),並未觀察到直立性低血壓,頭暈的發生率與酒精單用相似,酒精的降壓作用沒有被增強。
他達拉非並不會影響酒精的血漿濃度,酒精也不會影響他達拉非的血漿濃度。
對運動應激測試的影響
一項單獨的臨床葯理學試驗研究了他達拉非對心臟功能、血流動力學和運動耐量的影響。這項盲態的交叉試驗共有23名患有穩定冠心病以及證實運動誘導心臟缺血的患者。主要終點為心臟缺血的發生時間。總運動時間的平均差異為3秒(他達拉非10 mg減去安慰劑),沒有臨床意義。進一步的統計學分析證明,對於缺血發生時間,他達拉非不劣於安慰劑。需要注意的是,在這項研究中,他達拉非組受試者在運動後舌下含服硝化甘油,觀察到臨床顯著性的血壓降低,符合他達拉非能加強硝酸鹽類葯物降壓作用的性質。
對視力的影響
採用Farnsworth‑Munsell 100‑hue顏色試驗,證實了單次口服劑量的磷酸二酯酶抑制劑,可使辨色能力產生一過性的劑量相關性損傷(藍/綠),在接近血漿峰濃度時達到最大效應。這一結果與抑制和視網膜的光傳導有關的PDE6的作用是一致的。在一項評估他達拉非40 mg單次給葯對視力影響的研究中(N=59),沒有觀察到對視力、眼壓或瞳孔測定的影響。在所有他達拉非片的臨床研究中,色覺變化的報告罕見(<0.1%的患者)。
對精子特徵的影響
在男性中進行了3項試驗,每天服用他達拉非10mg(連續6個月)和20mg(連續6個月和連續9個月)研究他達拉非對精子特徵的影響。在這3項研究中,均未觀察到對精子形態或精子活力的不良影響。在10 mg他達拉非的6個月研究,以及20 mg他達拉非的9個月研究中,結果表明平均精子濃度相對於安慰劑有所降低,但這些差異並無臨床意義。而在20 mg他達拉非給葯6個月的研究中,並未觀察到這一效應。此外,與安慰劑組相比,10或20 mg他達拉非對生殖激素、睾酮、促黃體激素或促卵泡激素均無不良效應。
對心臟電生理的影響
在90名年齡為18~53歲的健康男性受試者中,開展了一項隨機、雙盲、安慰劑和陽性葯(伊布利特靜脈給葯)對照的交叉研究,評價100 mg他達拉非單次給葯達血漿峰濃度時對QT間期的影響。他達拉非相對於安慰劑的平均QTc (Fridericia QT校正)變化為3.5毫秒(雙側90% CI=1.9,5.1)。他達拉非相對於安慰劑的平均QTc (個體QT校正)變化為2.8毫秒(雙側90% CI=1.2,4.4)。選擇100 mg劑量的他達拉非(推薦最高劑量的5倍),是因為該劑量產生的暴露水平涵蓋了他達拉非與CYP3A4強抑制劑合並用葯或在腎損傷患者中觀察到的暴露水平。在這項研究中,與安慰劑組相比,100 mg他達拉非使心率平均增加3.1次/分鍾。
⑵ 他達拉非片是什麼葯
他達拉非片是什麼葯?
概述:
他達拉非片是一種口服的新型PDE-5抑制劑,最初由美國禮來公司和Icos公司共同開發的,2002年11月獲歐盟批准,2003年2月首次在英國、瑞典、丹麥、德國及澳大利亞等多個國家成功上市。2003年11月美國食品葯品監督管理局(FDA)批准他達拉非片劑用於治療男性勃起功能障礙(ED)的處方葯。他達拉非作為一種長效的選擇性抑制劑,其療效持續時間長、耐受性好,為勃起功能障礙患者的葯物治療又提供了一種選擇。
他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致陰莖海綿體局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內環磷酸鳥苷(cGMP)水平提高。這導致平滑肌鬆弛,血液流入陰莖組織,產生勃起,但如果無性刺激,他達拉非則不發生作用。
他達拉非的作用
目前有大量地研究表明,他達拉非可有效地改善各種病因和各種程度ED患者地勃起功能,甚至包括難治性ED,如糖尿病性ED、前列腺切除術後ED、重度脊髓損傷後ED及高血壓性ED等。
五大優勢:
他達拉非作為一種新型的PDE5抑制劑,其心血管安全性良好,不會增加心血管事件的風險以及嚴重程度,而臨床上PDE5抑制劑不單單只有他達拉非,還有西地那非和伐地那非,但是相較於西地那非和伐地那非,他達拉非具有五大優勢:
優勢一:長效,作用時間長,可持續36小時,三倍於西地那非。
優勢二:迅速,起效快,一般在口服後16分鍾到36小時均可達到良好的療效。
優勢三:自然,具有寬廣的治療窗,無需事先計劃和刻意安排,服用期間自由選擇,想愛就愛,像正常人一樣輕松、自然、愉快的享受幸福生活。
優勢四:安全,使用劑量小(20mg),不良反應少,安全性高。
優勢五:高效 ,不受高脂飲食及適度酒精的影響,且服用方便。
⑶ 問一下西地那非和他達拉非的區別大嗎有什麼不同
建議還是咨詢一下醫生比較好,這種葯物的東西很敏感。
(3)他達拉非上市公司擴展閱讀:人,可以從生物、精神與文化等各個層面來定義,或是這些層面定義的結合。生物學上,人被分類為人科人屬人種,2號染色體和猩猩甲條染色體著絲粒融合(平衡易位)締合模式接近度超過16N,並臂間多次倒位,其餘染色體都有很強的同源性,是一種高級動物。精神層面上,人被描述為能夠使用各種靈魂的概念,在宗教中這些靈魂被認為與神聖的力量或存在有關。文化人類學上,人被定義為能夠使用語言、具有復雜的社會組織與科技發展的生物。
⑷ 前列腺疾病導致我勃起功能出現障礙,房事不能持續太久,性慾也不強,請問吃他達拉非片能治這病嗎
不可自己濫用葯,建議你到三甲醫院泌尿科就醫。
⑸ 誰能科普下西地那非和他達拉非的區別,感謝!
他達拉非和西地那非,都屬於磷酸二酯酶-5抑制劑,其葯理作用相同。他達拉非相對於西地那非效果更好一些,西地那非維持的時間比較短,維持4個小時左右。
如果出現了勃起功能障礙,有可能出現了陽痿早泄的情況所造成的,有可能出現了前列腺疾病,一定要明確病因,再進行治療。
兩者之間的主要區別如下:
①他達拉非穩定療效持續36小時,西地那非僅持續4小時。
(2)他達拉非見效快,無需刻意計劃服葯時間和性生活,而西地那非一般在性生活前30-60分鍾服用;他達拉非與西地那非相比,選擇性愛時間更自由,更自然、更悠閑。
③他達拉非服用方便,其療效不受高脂飲食和適度飲酒的影響。服用西地那非後,適度飲酒會加速血管擴張,導致心率過快,降低血壓,嚴重加重心臟負荷,增加心率。如果心臟耐受性差,心律失常或其他事故可能很容易發生,甚至可能發生生命危險。
因此,西地那非最好空腹或飯後2小時服用,因為食物可能會影響葯物的吸收和作用。如果是在吃了高脂肪食物後服用,需要很長時間才能發揮療效。
④他達拉非不良反應發生率低於西地那非;
⑹ 他達拉非片效果真有那麼好是助性葯物嗎長期服用會有副作用嗎
他達那非,西地那非都是用於男性勃起功能障礙的葯物,也就是助勃的,葯物本身是會有副作用,例如惡心,口乾等屬於常見反應,當然也有其他不常見反應,如果有心血管或者肝腎衰竭方面疾病是不建議用,其他健康人群不影響,葯物屬於一過性也就是在體內留存時間不長,一般正常劑量服用,基本上24小時左右能代謝完。望採納~
⑺ 問下傑士邦他達拉非片具體是什麼類的葯物,上市了嗎
傑士邦他達拉非片適用於有勃起功能障礙及肺動脈高壓的患者人群,就是有ED症狀患者的福音,通過葯物達到自由控制性愛的時間和空間,不用再提前計劃性愛就能享受了~目前已經上市了,看用過的人口碑還挺高的。
⑻ 他達拉非20mg效果好嗎該選哪個牌子
個人感覺還是傑士邦他達拉非不錯,多年的大品牌,產品已經上市,是國內第一批獲得一致性評價的仿製葯,而且傑士邦他達拉非一片20mg,是他達拉非同類葯品里劑量最大效果最好的,還可以搭配黃金持久套使用達到雙效的效果。很高興您能一直採納我的回答,希望一直為您提供幫助
⑼ 大家知道他達拉非片和西地那非兩者有什麼不一樣嗎
不管這兩個葯物有什麼不一樣,也不要自己擅自用葯。
應該在醫生的指導下,按計量和自己的病情用葯,有時候感覺葯差不多,其實裡面的差別很大,因為成分不一樣。
⑽ 他達拉非的副作用大嗎
1998年3月美國 FDA 正式批准西地那非上市,該葯是一種5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,通過擴張供應海綿體的血管達到勃起的目的,該葯不是傳統意義的「春葯」,本身不會引起性興奮,只有在性刺激後才能起效。
由於該類葯物效果顯著,副作用小,相關研究也突飛猛進。2003年又相繼上市了兩種類似葯物,分別是伐地那非和他達拉非。但2007年曾有研究對28~85 歲的70個男性進行問卷,發現100%男性知道西地那非,1人知道伐地那非,沒有人知道他達拉非,而且70個人中,僅有5人服用過西地那非。有關服葯時間、禁忌合並葯物、副作用等方面的問卷,知曉率都不超過10%。因此,對三個葯物的科普非常必要。
西地那非是大家最熟悉的葯物,服用該葯100mg後,在有效性刺激下,2/3以上的受試者在 30min 內開始勃起,並獲得足夠的硬度。西地那非葯物濃度達峰時間為 1小時,半衰期3-5h 左右。高脂肪飲食可減慢西地那非的吸收,葯物濃度達峰時間要延長30分鍾到1小時,所以該葯服葯時間要在性生活前30-60分鍾左右服用,而且最好是餐後2小時後。
伐地那非推薦劑量為 10mg,它的特點是起效更快,60分鍾左右葯物濃度會達到峰值濃度,同樣也容易受到進餐的影響。
他達拉非的葯代動力學也具有可變性, 表現為他達拉非葯物濃度達峰時間約0.5~12h, 半衰期為 17.5h, 作用可維持 24~36h。可以看出,該葯起效更快,維持時間長。
為便於比較,可以參考以下表格:
注意:三種葯物與其它葯物有相互作用,尤其禁忌與硝酸酯類葯物同時服用。
硝酸酯類:如單硝酸異山梨酯和硝酸甘油
某些降壓葯:如鈣通道阻滯劑
α受體阻滯劑:可以治療高血壓或前列腺肥大
蛋白酶抑制劑:一類艾滋病毒葯物
抗真菌葯:如酮康唑和伊曲康唑
抗菌葯物:如克拉黴素
避免在使用這三種葯物時過多飲酒,而且三個葯物不能聯合使用
他達拉非是今天的主角,今天重點介紹一下:
首先看一下說明書
也就是說,該葯和西地那非、伐地那非一樣,可以按需服用,在至少在性生活前 30 分鍾服用,而且不建議連續服用。
2018中國男科學雜志發表了「他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙」中國專家共識,我摘抄一部分:
從危險因素和病因、發病機制著手,長期、規律治療與管理(隨訪),不但對ED的治療有益,同時也有助於防治其潛在原發疾病的發生、發展,有益於整體健康,符合慢病管理原則。長期、規律治療正是針對近年來對ED發病 機制深入認識的基礎上,發展起來的可供ED患者選擇的一種新的治療方式。他達拉非因其17.5h的長半衰期,是目前唯一被美國食品與葯物管理局(FDA)和中國國家食品葯品監督管理總局(CFDA)批准用於每日一次治療ED的 PDE5抑制劑。每日一次長期、規律治療在淡化患者服葯與性生活聯系、提升患者心理獲益的同時,也為改善血管內皮功能(ED與其潛在慢病的共同發病機 制)、實現ED的慢病管理提供了一種可能。
根據國內外文獻報道以及國內的臨床經驗,他達拉非5mg,每日一次口服適合幾乎所有無葯物禁忌的ED患者,特別推薦以下患者使用。
(1)性交頻率要求比較高的患者,要求自然隨意的性生活, 新婚性或排卵期ED患者,容易受到心理因素影響或葯物暗示的患者。
(2)按需服用效果不佳或副作用較大的患者。
(3)伴有下尿路症狀的ED患者。
(4)保留神經的前列腺癌根治術後的ED患者。
(5)與雄激素聯合用於性腺功能低下的ED患者。
(6)合並慢性疾病(糖尿病、心血管疾病等)的ED患者
他達拉非5mg 每日一次的使用方法
(1)劑量
推薦的每日治療劑量是5mg,可根據患者ED的嚴重程度和治療效果進行劑量調整,重度ED可以從每日10mg開始服用,然後根據治療效果逐步減量。
(2)療程
ED療程沒有嚴格的要求,一般3個月以上,需要根據勃起功能的改善情況來決定。此類患者應保持適度頻率的性生活,如每周1~2次,還應定期評估,一般以1個月為最短的評估周期。
所以,他達拉非即可以按需服用,也可以小劑量長期服用。
提醒:該葯是處方葯,服葯前一定要咨詢醫生,特別是正在服用其它葯物的患者,要注意葯物的相互作用,尤其注意不能和α受體阻滯劑和硝酸酯類葯物合用。