『壹』 哌拉西林鈉他唑巴坦的用法用量
·常規劑量
·靜脈滴注
1.一般感染:一次3.375g(含哌拉西林3.0g,他唑巴坦0.375g;下同),每6小時1次,療程7-10日。
2.醫院獲得性肺炎:起始量3.375g,每4小時1次,療程7-14日,也可根據病情及細菌學檢查結果進行調整。
·腎功能不全時劑量
對於腎功能不全患者,應根據肌酐清除率調整劑量:(1)肌酐清除率為40-90ml/min者,一次3.375g,每6小時1次,一日總量13.5g(哌拉西林12g,他唑巴坦1.5g)。(2)肌酐清除率為20-40ml/min者,一次2.25g,每6小時1次,一日總量9g(哌拉西林8g,他唑巴坦1g)。(3)肌酐清除率小於20ml/min者,一次2.25g,每8小時1次,一日總量6.75g(哌拉西林6g,他唑巴坦0.75g)。
·透析時劑量
對於血液透析患者,一次最大劑量為2.25g,每8小時1次,並在每次血液透析後可追加0.75g。 ·常規劑量
·靜脈給葯12歲以上兒童的常用劑量同成人;12歲以下兒童的劑量尚未正式確定。

『貳』 哌拉西林納舒巴坦納和氨卞西林舒巴坦納是一樣的嗎
不是一回事,哌拉西林舒巴坦復方制劑,其組分為:每瓶含哌拉西林1.0g,舒巴坦0.25g,氨苄西林一舒巴坦適用於產β內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、某些大腸埃希菌、克雷伯菌屬和奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染,對需氧菌與厭氧菌混合感染,特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用
『叄』 哌拉西林舒巴坦和哌拉西林他唑巴坦的區別
區別在於:
1. 哌拉西林鈉他唑巴坦是青黴素類+酶抑制劑,頭孢哌酮鈉舒巴坦是頭孢類+酶抑制劑
抗菌作用大致相同,抗菌譜頭孢哌酮鈉舒巴坦稍廣,但都可用於G+,G-,厭氧菌感染。
2.治療具體菌株感染:
哌拉西林敏感菌:銅綠假單孢菌、大腸埃希菌、變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、淋球菌、不產β-內醯胺酶的沙門菌屬、志賀菌屬、脆弱類桿菌、腸球菌等;不敏感菌:產氣桿菌、枸櫞酸桿菌、普魯威登菌和不動桿菌、沙雷菌屬、產酶流感嗜血桿菌;
頭孢哌酮是一個第三代頭孢菌素,對β-內醯胺酶的穩定性較差,舒巴坦為廣譜酶抑制劑同時具有較弱的抗菌活性,對金葡菌及多數陰性桿菌產生的β-內醯胺酶具有強大的不可逆的抑製作用,但對某些陰性桿菌染色體介導的β-內醯胺酶無活性。二者聯合,不但對陰性桿菌顯示明顯的協同抗菌活性,聯合後的抗菌作用是單獨頭孢哌酮的4倍。流感桿菌、產氣桿菌、摩根桿菌、類桿菌、大腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌、肺炎桿菌等均對本品有較好的敏感性。
主要用於由敏感菌引起的呼吸系統、泌尿生殖系統感染、腹膜炎、膽囊炎、膽道感染、腹腔內感染、敗血症等的治療。
對於腸桿菌科,兩者一樣;對於銅綠假單胞菌、厭氧、鏈球菌屬,哌拉西林他唑巴坦好些;對於鮑曼不動桿菌,頭孢哌酮舒巴坦好一些。
3.頭孢哌酮膽汁中濃度較高,可用於膽道感染。另外兩者抗菌譜的區別就在於頭孢三代與抗假單胞青黴素的區別,不良反應方面哌拉西林引起白細胞、血小板降低的幾率大些,哌拉西林還可以使真菌檢查GM試驗假陽性。
在抗菌譜、作用機制上沒有什麼區別。
『肆』 哌拉西林鈉他唑巴坦鈉對肺炎的治療好嗎
您這個抗生素已經是很高級的了,對G+和G-都有效,一般的肺部感染不用非要這么高級的抗生素。前提是沒有肺的基礎病,可以用點口服的,如果已經是肺部感染了,還是輸液更快一些。
1993年9月獲深圳市食品工業協會會員證書
1993年9月太太口服液獲廣東省科委「廣東省科學技術成果項目」證書
1993年9月太太口服液榮獲新加坡國際飲料博覽會保健口服液類唯一金獎
1993年12月太太口服液榮獲'93國際美容保健技術產品交流會金獎
1994年3月太太口服液被中國質量檢驗協會和中華國產精品推展會聯合推薦為中華國產精品
1994年9月太太口服液被列入北京電視台首都市場暢銷名牌產品
1995年1月太太口服液在廈門國際婦女兒童暨家庭用品博覽會上被評為金獎產品
1995年3月太太口服液在94—95年度全國產品(服務)質量消費者跟蹤調查活動中被特別推薦為消費者滿意產品
1995年8月太太口服液被中國保健食品協會推薦為名牌保健品
1996年4月太太口服液榮獲一九九六年度廣東省醫葯科技進步獎一等獎
1996年5月公司獲香港SGS公司頒發的ISO9002國際質量認證證書
1996年6月太太口服液榮獲一九九六年度廣東省優秀新產品獎
1996年10月在澳大利亞悉尼舉行的國際中醫葯學暨傳統醫學特色療法學術交流
大會上,「太太口服液的臨床和研究」榮獲優秀論文獎
1996年12月太太口服液榮獲一九九六年度同類產品全國銷量第一
1997年8月太太口服液榮獲'97香港亞洲小姐競選指定美容保健產品
1997年8月太太口服液平面廣告獲'97中國(廣州)廣告節暨第五屆全國優秀
廣告作品展中國廣告大獎銅獎
1997年9月公司被深圳市資信評估公司評審為AAA資信等級
1997年12月海濱制葯「甲苯磺酸舒他西林原料葯及其片劑」的研發成果被國家醫葯管理局授予一九九七年度國家科技進步獎三等獎
1998年3月公司被深圳市經發局認定為「先進技術企業」
1998年6月公司被深圳市經發局列為「深圳市十佳窗口企業」
1998年6月「海舒必」獲廣東省科技進步二等獎
1998年7月「海舒必」獲廣東省優秀新產品二等獎
1998年7月公司榮獲中國葯品認證委員會頒發的《中國葯品GMP認證證書》及標志
1998年8月公司在一九九七年度工業統計百分制競賽評比中榮獲二等獎
1998年10月「海舒必」獲深圳市科技進步三等獎
1998年12月太太口服液系列平面廣告榮獲'98中國報紙優秀廣告作品評選
廣州日報獎銅獎
1998年12月公司獲'98賑災捐贈紀念『洪水無情,人間有愛』
1999年2月海濱制葯研製的新葯「海舒必」獲國家經貿委頒發的98年度國家級新產品證書
1999年4月公司被廣東省經委認定為廣東省技術創新企業
1999年4月新產品「靜心口服液」、「人參敗毒膠囊」分別榮獲一九九九年度廣東省醫葯科技進步獎一等獎、二等獎
1999年6月公司在一九九八年度工業統計百分制競賽評比中榮獲二等獎
1999年6月公司在一九九八年度能源物資統計百分制競賽評比中榮獲一等獎
1999年7月靜心口服液獲廣東省經委頒發的廣東省優秀新產品二等獎榮譽證書
1999年7月人參敗毒膠囊獲廣東省經委頒發的廣東省優秀新產品三等獎榮譽證書
1999年7月海濱制葯研製完成的「注射用美羅培能」項目和「注射用哌拉西林那/他唑巴坦那」項目被深圳市科技局認定為深圳市高新技術項目
1999年12月公司被中共深圳市委、市人民政府授予「1999年度深圳市文明企業」
光榮稱號
2000年1月公司被深圳市總商會授予「1999年度深圳市總商會優秀會員」
2000年2月中央電視台央視調查咨詢中心、人民日報社北京華聞旭通國際廣告有限公司進行的《九九全國城市消費者調查》公布結果,太太口服液列營養保健品中市場佔有率第一
2000年3月海濱制葯研製完成的「美羅培能及注射用美羅培能」項目被國家經貿委授予國家醫葯科技進步獎三等獎
2000年3月被深圳市衛生局評為1999年度葯品質量管理先進單位
2000年4月公司獲深圳市統計信息局一九九九年度固定資產統計評比中榮獲三等獎
2000年5月新葯「海他欣」和「意可貼」被國家經貿委認定為二000年度國家級新產品
2000年6月公司被深圳市人民政府評定為「深圳市工業百強企業」
2000年8月太太葯業足球隊榮獲2000年全國青少年足球普及賽(19歲以上組)冠軍。
2000年9月海濱制葯公司員工李慶國同志,被廣東省委、廣東省人民政府授予「廣東省勞動模範」的榮譽稱號
2000年12月深圳海濱制葯有限公司被廣東省經貿委、省科技廳、省發展計劃委員會
聯合認定為「廣東省技術創新優勢企業」
2000年12月公司被深圳市人民政府評為「深圳市第四屆守法納稅大戶」
2000年12月「太太口服液」商標及品牌推廣形象榮獲IGD2000中國優秀企業品牌形象獎。
2000年12月公司被深圳市經濟發展局授予「深圳市2000年度文明企業」稱號
2001年1月太太葯業被深圳市羅湖區政府評為2000年度人口計劃責任目標達標單位。
2001年2月公司研發中心被深圳市經發局、財政局、國稅局和地稅局聯合認定為
「深圳市企業技術中心」
2001年3月公司被深圳市人民政府授予「深圳市2000年度質量工作先進單位」稱號
2001年3月太太口服液電視廣告(荔枝篇)獲得由全國15家電視台、報紙、雜志和網站舉辦的「2000年度中國觀眾最喜愛的電視廣告評選活動」特別大獎
2001年3月太太口服液電視廣告(睡眠篇)獲香港亞洲電視台主辦的「第七屆電視
廣告頒獎典禮」特別提名獎。
2001年5月蘇適(厄貝沙坦片劑)被國家經貿委認定為2001年度國家級重點新產品
2001年6月深圳海濱制葯有限公司被深圳市科技局認定為「深圳市高新技術企業」
2001年8月國泰君安證券研究所最有投資價值的100家A股上市公司,太太葯業名列第79位。
2001年8月太太葯業被深圳市經發局列入2001度深圳工業百強,位居第71位
2001年9月太太葯業被深圳市企業評價專家委員會、深圳市企業評價協會評定為「深圳科技百強」企業。
2001年9月意可貼和倍能、海他欣分獲2001年度廣東省優秀新產品一、二等獎(省優秀新產品評審委員會頒布)
2001年9月太太葯業被深圳市科技局認定為「深圳市高新技術企業」
2001年11月太太葯業被國家葯監局南方醫葯所首屆「中國醫葯經濟信息網榮譽會員」。
2001年11月香港《亞洲周刊》推出中國大陸一百大上市公司,太太葯業名列100位,其中凈利潤增長率排名第七。
2001年12月太太葯業被吸收為北京市紅十字會健康促進工作委員會會員單位。
2001年12月北京青年報推出2001年度最佳公司,太太葯業被評為最具爆發力的民營
企業。
2002年1月海濱制葯被深圳市委、市政府授予「外地來深建設之家」榮譽稱號
2002年1月太太葯業被深圳市政府授予2001年度「文明企業」榮譽稱號
2002年1月「太太」商標被廣東省工商總局認定為廣東省著名商標
2002年4月太太葯業被吸收為深圳市高新技術產業協會會員
2002年4月太太葯業在2002年度由廣東省團委、省衛生廳、省葯監局、省電台等單位聯合舉辦的「健康直通車」——廣東省青年衛生醫葯志願者扶貧接力行動中,捐款捐物摺合人民幣38萬元,受到組委會的通報表彰。
2002年7月海濱制葯開發成功的「注射用他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉」項目獲深圳市政府
頒發的2002年度深圳市科技進步獎三等獎。
2002年8月太太葯業獲廣東省質量技術監督局頒發的「定量包裝商品生產企業計量保證能力證書(國家「C」標志)」。
2002年8月太太葯業獲廣東省質量技術監督局頒發的「廣東省二級計量保證能力確認
合格證」。
2002年9月太太葯業兩項成果榮獲「深圳企業新記錄」分別是:年產塑料瓶裝口服液10ml2億支,15ml1.4億支的口服液新型葯用塑料瓶生產線、國內口腔潰瘍治療市場上第一個和唯一的口腔粘貼片產品:意可貼。
2002年9月我司開發的治療口腔潰瘍的新葯「意可貼」榮獲2001年度省優秀新產品一等獎,抗生素新葯「倍能」和「海他欣」獲得二等獎
2002年10月年產塑料瓶裝口服液10ml2億支,15ml1.4億支的口服液新型葯用塑料瓶生產線榮獲「中國企業新記錄」。(中國企業聯合會和中國企業家協會主辦)
2002年10月太太口服液的「願中國女性更出色」和意可貼的「意可仔運動」廣告案例榮膺首屆中國艾菲獎銅獎。
2002年12月太太葯業被深圳市政府授予「深圳市優秀民營企業」榮譽稱號。
2003年1月靜心口服液廣告獲央視AD盛典優秀獎
2003年2月太太葯業入選2002年度深圳工業百強
2003年2月太太葯業榮獲「廣東省先進民營企業」稱號。
2003年5月「鷹牌花旗參茶」被推薦為一線醫務人員捐贈的產品。
2003年6月太太葯業被評為深圳市工會財務工作標兵單位。
2003年7月深圳健康葯業(集團)有限公司被評為抗擊非典模範單位。
2003年9月深圳健康葯業集團股份有限公司被評為深圳市「第五屆守法納稅大戶」。
2003年9月人民銀行資信評估授權機構——鵬元資信評估公司在新一年度的評審中,將太太葯業資信等級評價為「AAA」級
2003年12月健康元更名事件獲得由《中國醫葯經濟報》評選的「2003年全國醫葯保健品市十大最具影響力的營銷事件」
2004年太太葯業獲「2003最具競爭優勢百家企業」稱號
2004年1月健康元葯業獲2003年度深圳市工商領域「百強企業」稱號
2004年5月深圳太太葯業有限公司、深圳市海濱制葯有限公司、健康葯業(中國)有限公司和麗珠醫葯集團股份有限公司分別獲得「2003年度廣東省食品、醫葯行業質量效益型先進企業」稱號
2004年6月健康元葯業獲得「2004民營上市企業100強」和「民營上市企業納稅10強」稱號
2004年7月健康元葯業集團和麗珠集團分別獲中國醫葯企業管理協會評選的2004中國100強醫葯企業稱號
2004年7月健康元足球隊獲得由深圳報業集團舉辦的「模擬歐洲杯」足球賽冠軍。
2004年10月健康元葯業集團被深圳市人民政府授予深圳市50強民營企業稱號
2004年10月「太太」「鷹牌」入選英國超級品牌
2004年12月健康元葯業集團被深圳市工商行政管理局評為守合同重信用企業
2005年1月健康元葯業集團榮獲2004年廣東省食品醫葯行業科技質量工作先進單位稱號
2005年2月靜心口服液被中國保健行業協會評為「首屆中國保健行業名牌產品」
2005年5月「太太」商標被認定為「中國馳名商標」
2005年5月健康元葯業被廣東省企業聯合會評為2004-2005年廣東省企業100強
2005年6月被廣東省對外貿易經濟合作廳授予全省外向型民營企業突出貢獻獎
2005年8月被深圳市人民政府授予南粵抗洪賑災捐獻突出貢獻獎

『陸』 哌拉西林的葯典介紹
【鑒別】(1)取本品l0mg,加水2ml與鹽酸羥胺溶液〔取 34.8%鹽酸羥胺溶液1份,醋酸鈉-氫氧化鈉溶液(取醋酸鈉 10.3g與氫氧化鈉86.5g,加水溶解使成1000ml)l份與乙醇4份混勻〕3ml,振搖溶解後,放置5分鍾,加酸性硫酸鐵銨試液 lml,搖勻,顯紅棕色。 (2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的 保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集621圖)一致。 【檢査】酸度 取本品,加水製成每l ml中含l0mg的 混懸液,依法測定(附錄W H),pH值應為2. 5—4.0。 溶液的澄清度與顏色 取本品5份,各0.55g,分別加甲醇5ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標准液(附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃綠色或黃色2號標准比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,均不得更深。 有關物質1 取本品適量,加適量甲醇溶解後,用流動相稀釋製成每lml中約含2.0mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每lml中約含20µg的溶液,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10µ1,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.1倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,氨苄西林(相對保留時間約為0.31)峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2 倍(0.2 % ),雜質A(相對保留時間約為 0.62)按校正後的峰面積計算(乘以校正因子1.4),不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%)。 有關物質2 取本品適量,加甲醇適量溶解後,用流動相稀釋製成每lml中含2.0mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每lml中約含的溶液,作為對照溶液。照髙效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水-0.2m0l/L磷酸二氫鈉溶液-0.4m0l/L氫氧化四丁基銨溶液(615:282:100:3) (用磷酸調節pH值至5.50±0. 02)為流動相,檢測波長為 220nm。取對照溶液10µ1注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10µ1,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,雜質D(相對保留時間約為2.55)按校正後的峰面積計算 (乘以校正因子1.4),不得大於對照溶液主峰面積的2倍 (2.0%)。有關物質1與有關物質2雜質之和不得過3.8%。 水分 取本品,照水分測定法(附錄Ⅷ M第一法A ) 測定,含水分不得過5.0%。 細菌內毒素 取本品,加lm0l/L氫氧化鈉溶液適量使溶解並調節PH值至近中性,依法檢查(附錄Ⅺ E),每lmg哌拉西林中含內毒索的量應小於0.050EU。 【含量測定】照高效液相色譜法(附錄V D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0. 4mol/L氫氧化四丁基銨溶液(450:447:100:3 ) (用磷酸調節pH值至5.50±0.02)為流動相,檢測波長為254nm。另取氨苄西林與哌拉西林對照品適量,加流動相溶解並稀釋製成每lml中含氨苄西林0.2mg、哌拉西林0.4mg的混合溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,氨苄西林峰相對保留時間約為 0.31,雜質A峰相對保留時間約為0.62,哌拉西林峰與氨苄西林峰的分離度應大於16,哌拉西林峰的拖尾因子不得大於 1.2。 測定法 取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加適量甲醇溶解後,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取10µ1注入液相色譜儀;另取哌拉西林對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。 附: 雜質 Aj 4-carb0xy-a-C2-( 4-ethyl-2, 3-di0x0-l-piperaznecarb0xamid0)-2-phenyl- acetamid0〕-5,5-dimethyl-2-thiaz0lidinaceticacid中文名:4-羧基-c-〔2-(4-乙基-2,3_二氧代-1-哌嗪甲醯氨 基苯基乙醯氨基〕-5,5-二甲基-2-噻唑烷乙酸 雜質 D: 6-C 2-C 6-C 2-( 4-ethyl-2, 3-di0x0-l-piperazinecarb0xamid0)-2-phenylacetamid0D- 3,3-dimethyl-7-0x0-4-thia-lazabicycl0[3. 2. 0 ] heptane~2-carb0xamid0〕- 2-phenylacetamid0]3-3 » 3-dimethyl-7-0x0-4-thia-l-azabicycl0[3. 2. 0] heptane-2-carb0xylic acid中文名:6-〔2-〔6-〔2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲醯氨 基)-2-苯乙醯氨基〕-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫_雜-1-氮雜二環 [3. 2. 0]庚烷-2-甲醯氨基〕-2-苯乙醯氨基〕-3,3-二甲基-7-氧 代-4-硫雜-1-氮雜二環[3. 2. 0]庚烷-2-羧酸

『柒』 哌拉西林鈉的生產企業
山東齊魯制葯有限公司、廣州天心葯業股份有限公司、湘北威爾曼制葯有限公司、湖北華雄醫葯有限公司、深圳市海濱制葯有限公司、海南三洋德林葯業有限公司、武漢久安葯業有限公司、廈門美康制葯有限公司、山東瑞陽制葯有限公司、山東濰坊制葯廠有限公司、山東省菏澤第四制葯廠、蘇州益良葯業有限公司、大連制葯廠、大連美羅葯業有限公司、山西省太原制葯廠、山西同領葯業有限公司、山西博康葯業有限公司、華北制葯集團北元有限公司。

『捌』 注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉的用法用量
用法:靜脈滴注。使用前先將本品溶於適量(見下表)5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水;然後再用同一溶媒稀釋至50-100毫升供靜脈滴注,滴注時間為30-60分鍾。總劑量(g) 哌拉西林+舒巴坦 水溶後總容量(ml) 最大終濃度(mg/ml) 2.5 2.0+0.5 10 200+50 用量:成人每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g,舒巴坦0.5g或1g),每12小時一次。嚴重或難治性感染,每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g,舒巴坦0.5g或1g),每8小時一次。腎功能不全者酌情調整劑量。療程:7~14天,或根據病情需要調整療程。

『玖』 哌拉西林他唑巴坦與鹽酸莫西沙星注射液區別
鹽酸莫西沙星屬於第四代氟喹諾酮類,和以往的同類物相比,對支原體的作用更好。有臨床數據顯示,其對支原體感染有效率和細菌清除率均超過90%。但該較晚上市,敏沒有參照品的情況也是有的。莫西沙星價格高,且臨床相關研究資料較少,一般不作為一線用。
『拾』 哌拉西林是什麼類型的葯
【通用名】 哌拉西林
【商品名】 唯依旺
【英文名】 PIPERACILLIN
【拼音名】 PAILAXIXIN
【葯品類別】 青黴素類
【性狀】 本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物;無臭;極易引濕。
【葯理毒理】 哌拉西林是半合成青黴素類抗生素,具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機制為通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
【葯代動力學】 本品口服不吸收。正常人肌內注射本品1g後0.71小時達血葯峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時血葯濃度為 1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g後即刻血葯濃度達 58.0mg/L和142.1mg/L,6小時分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。給嚴重腎功能損害病人(內生肌酐清除率≤5ml/L)於30分鍾內按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時後的血葯濃度約為 350mg/L。本品的血清蛋白結合率為17%~22%,表觀頒容積(Vd) 為0.18~0.3L/kg,分布半衰期(t1/2?)為11~20分鍾,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,在腦膜有炎症時在腦脊液中也可達到相當濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)為0.6~1.2 小時,中度以上腎功能不全者可延長至3.3~5.1小時,在肝內不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經膽汁)途徑清除。靜脈注射1g後,12小時尿中排出給葯量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的葯物經膽汁排泄。很少量葯物經乳汁排出。血液透析4小時可清除給葯量的30%~50%。肌內注射前1小時口服丙磺舒 1g,可使血葯峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(t1/2?) 延長30%。
【適應症】 適用敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血症、上尿路及復雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯合應用亦可用於有粒細胞減少症免疫缺陷病人的感染。
【用法用量】 本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人中度感染一日8g,分2次靜脈滴注;嚴重感染一次 3~4g,每4~6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100~ 200mg/kg。新生兒體重低於2kg者,出生後第1周每12小時50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生後第1周每8小時50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時50mg/kg。
【不良反應】 1.過敏反應:青黴素類葯物過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應,嚴重者如過敏性休克偶見;過敏性休克一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2.局部症狀:局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。 3.消化道症狀:腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等;假膜性腸炎罕見。 4.個別患者可出現膽汁淤積性黃疸。 5.中樞神經系統症狀:頭痛、頭暈和疲倦等。 6.腎功能減退者應用大劑量時,因腦脊液濃度增高,出現青黴素腦病,故此時應按腎功能進行劑量調整。 7.其他:念珠菌二重感染、出血等。
【禁忌症】 有青黴素類葯物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
【注意事項】 .使用本品前需詳細詢問葯物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用。 2.對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類葯物;對頭孢菌素類、頭黴素類、灰黃黴素或青黴胺過敏者,對本品也可能過敏。 3.本品在少數患者尤其是腎功能不全患者可導致出血,發生後應及時停葯並予適當治療;腎功能減退者應適當減量。 4.對診斷的干擾:應用本品可引起直接抗球旦白 (Coombs)試驗呈陽性,也可出現血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血症、低鉀血症、血清氨基轉移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。 5.有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者皆應慎用。 6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】 動物生殖試驗未發現本品有損害,但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類葯物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用葯時宜暫停哺乳。
【兒童用葯】
【老年患者用葯】
【葯物相互作用】 1.在體外本品與氨基糖甙類葯物(阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素)合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。 2.本品與頭孢西丁合用,因後者可誘導細菌產生?-內醯胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現拮抗作用。 3.與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血葯及非甾體抗炎止痛葯合用時可增加出血危險,與栓溶劑合用可發生嚴重出血。 4.本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴注,否則兩者的抗菌活性均減弱。
【葯物過量】 應及時停葯並予對症、支持治療。血液透析可清除哌拉西林