頭孢菌素上市公司

❶ 第五代頭孢類抗生素

第五代是頭孢洛林酯（ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro）2010年10月29日獲得美國FDA批准上市。

❷ 一到四代頭孢菌素的區別是什麼

頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種，按其發明年代的先後和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。
笫一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐葯），葡萄球菌（包括產酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐葯。本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用於口服，也稱口服頭孢。
笫二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優異。
第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。
笫四代頭孢菌素如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用。

❸ 頭孢類抗生素的商品名常用有那些

太多了，頭孢菌素上市就60多種，每每個都有幾個甚至十幾個商品名。

❹ 第五代頭孢菌素類葯物目前僅有頭孢洛林和頭孢吡普兩種，葯學特點有哪些

相比較第四代頭孢菌素，第五代頭孢菌素對菌具G+有更廣的抗菌譜，特別是增加對耐甲氧西林金葡菌（MRSA）有較強的抗菌作用

❺ 頭孢菌素的概述

頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種，按其發明年代的先後和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。

1.笫一代頭孢菌素

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐葯），葡萄球菌（包括產酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐葯。

第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。

本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用於口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代頭孢菌素

第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優異，表現在：

（l）抗酶性能強 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對第一代頭孢菌素耐葯。第二代頭孢菌素對這些耐葯菌株常可有效。

（2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。

臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。

3.笫三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。

（1）抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種葯物的抗菌效能不盡相同）。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。

（2）耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐葯的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。

4.笫四代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。

關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素，其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。

5. 頭黴素類

頭黴素類（Cephamycins），具有頭孢菌素的母核，並在7位C原子上有一個反式的甲氧基，系由鏈黴菌（S．lactamrans）產生的頭黴素C（Cephamy-cin C）經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素，合並於本節中討論。

頭黴素類葯物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素，對革蘭陰性菌作用優異。本類葯物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類葯物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。

6. 氧頭孢類

氧頭孢（Oxacephems）的結構類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，並在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質與頭孢菌素近似。本類葯物對厭氧菌有較強作用。

7.頭孢菌素類的不良反應

（l）過敏反應 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、葯熱、血清病樣反應、血管神經性水腫、過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克類似青黴素休克反應。兩類葯物間呈現不完全的交叉過敏反應。一般地說，對青黴素過敏者約有10％～30％對頭孢菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青黴素過敏，需要警惕。

應用頭孢菌素時注意：①對青黴素過敏及過敏體質者應慎用，也曾有個別患者用青黴素不過敏而換用頭孢菌素發生過敏。②有的產品在說明書中規定用前皮試，應參照執行。皮試液參考濃度300pg/ml。皮試結果的判斷按青黴素皮試的規定。③發生過敏性休克可參照青黴素休克同樣處理。

（2）胃腸道反應和菌群失調 多數頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食慾不振等反應。本類葯物強力地抑制腸道菌群，可致菌群失調，引起維生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如偽膜性腸炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代頭孢菌素為甚。

（3）肝毒性 多數頭孢菌素大劑量應用可導致氨基轉移酶、鹼性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。

（4）造血系統毒性 偶可致紅細胞或白細胞減少、血小板減少、嗜酸性細胞增多等。

（5）腎損害 絕大多數的頭孢菌素由腎排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿葯或氨基糖苷類抗生素合用，腎損害顯著增強。

（6）凝血功能障礙 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產生維生素K，因此具有潛在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑側鏈的頭孢菌素尚在體內干擾維生素K循環，阻礙凝血酶原的合成，擾亂凝血機制，而導致比較明顯的出血傾向。在7位C原子的取代基中有C00H基團的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血傾向更加重。凝血功能障礙的發生與葯物的用量大小、療程長短直接有關。

（7）與乙醇聯合應用產生「雙硫醒」反應雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶，使飲酒者體內乙醛蓄積產生難受反應而用於戒酒。含硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當與乙醇（即使很少量）聯合應用時，也可引起體內乙醛蓄積而呈「醉酒狀」。

❻ 頭孢的發展歷史

頭孢菌素化合物最初是於1948年，由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他發現這些頂頭孢分泌出一些物質，可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C，但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸（簡稱7-ACA）是從頭孢菌素C中衍生出來，並已證實與青黴素的核心（即6-氨基青黴烷酸，6-APA）相似。對7-ACA的旁鏈作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。

❼ 第一，二，三，四，五代頭孢菌素分別是

一首詩讓你記住五代頭孢的分類：

一拉定唑啉氨苄

二呋孟替克丙烯

三肟他啶派曲松

四代吡肟騎匹馬

五代洛林托羅普

第一代：一拉定唑、啉氨苄

頭孢拉定、頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄

第二代：二呋孟替、克丙烯

頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替啶、頭孢克洛，頭孢丙烯

第三代：三肟他啶、派曲松

頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢他啶、頭孢派酮、頭孢曲松

第四代：四代吡肟、騎匹馬

頭孢吡肟、頭孢匹羅

第五代：五代洛林、托羅普

頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普

拓展資料：

頭孢菌素類（Cephalosporins）是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C，經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。

其優點是：抗菌譜廣，對厭氧菌有高效；引起的過敏反應較青黴素類低；對酸及對各種細菌產生的β-內醯胺酶較穩定；作用機理同青黴素，也是抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的。

屬繁殖期殺菌葯。由於其不良反應和毒副作用較低，是當前開發較快的一類抗生素。

頭孢菌素類和青黴素類同屬β -內醯胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA),而青黴素的母核則是6-氨基青黴烷酸，這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青黴素酶。

❽ 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的，葯學特點有哪些

第一代頭孢的出現，解決了很多的醫療難題，主要應用於外科手術的治療。不過它的副作用也是很大的，尤其是對於代謝的肝臟來說，會造成及其大的損傷。

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頭孢的發展也代表了世界醫療水平的進步，相信它之後對人體的副作用會越來越小，給我們帶來真正的健康和放心。