人工合成中樞神經葯物研究分析

Ⅰ 糖皮質激素天然合成與人工合成，都有哪些功能

糖皮質激素不管是天然的還是後來人工合成的，對人體來說都是進行應激反應最重要的一種調節激素，具有調節糖、脂肪及蛋白質生物合成和代謝的作用，是維持人體生命所必需的激素。

氫化可的松是一種天然的糖皮質激素。抗炎作用是可的松的1.25倍。它還具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用，對造血系統、中樞神經系統和消化系統也有影響。此外，它還具有一定程度的鹽皮質激素活性。

（4）對血細胞和造血系統的影響：能提高血液中紅細胞計數和血紅蛋白濃度，防止紅細胞被吞噬。它還可以促進白細胞從骨髓進入人體血液，增加血液中的白細胞，減少淋巴細胞。大劑量可使血小板增多，纖維蛋白原濃度升高，凝血時間縮短。

無論是天然合成的還是人工合成的糖皮質激素對人體來說都是一種重要的調節激素，功能都相似，只是強度存在差異。

Ⅱ 人工合成麝香。

為了生物多樣性。
隨著對麝香需求的增大，麝科動物日益減少、瀕臨滅絕。所以現在禁止捕殺麝科動物、提倡人工合成麝香，而且合成的麝香成本更低，大眾接受度更高。
人工麝香
麝(shè)
香為雄麝的肚臍和生殖器之間的腺囊的分泌物，乾燥後呈顆粒狀或塊狀，有特殊的香氣，有苦味，可以製成香料，也可以入葯。是中樞神經興奮劑，外用能鎮痛、消腫。簡稱「麝」。
二期臨床通過953例，10個病種，4個復方，4個單方制劑的對照試驗，結果證實了人工麝香具有開竅醒神，活血通經，消腫止痛功效，人工麝香配製的中成葯，與天然麝香配製的中成葯有相同的作用，說明人工麝香具有天然麝香相似的功能，主治和使用范圍。
二期臨床使用復方制劑或單味葯，特別是單獨使用人工麝香，包括蜜丸，水蜜丸，散劑等多種劑型，內服（包括口嚼服）或外用等給葯途徑，均未發現不良反應。說明兩者的安全性也是一致的。
三期臨床通過865例, 5個病種, 4種制劑的對照試驗，進一步證實了人工麝香的療效及安全性與天然麝香近似。
其研究結論為：人工麝香的主要葯理作用與天然麝香基本相同，物理性狀相似，臨床療效確切，可與天然麝香等同配方使用。
因此，1994年衛生部衛葯發（1994）第17號文件中明確規定：人工麝香屬一類新葯，國家保密品種[6]；與天然麝香等同配方使用。2004年國家食品葯品監督管理局正式生產批准文號，由北京聯馨葯業有限公司生產人工麝香。許多國寶級的傳統中成葯均以人工麝香為原料，例如六神丸、麝香保心丸等。
由此可見，人工麝香是一個中國獨有的法定可以替代天然麝香的一種葯品和葯品成分，是一個專用名稱，任何其它合成麝香（其介紹見下）都不應被冠以「人工麝香」的名稱。有些媒體報道將二者之間的差異混淆了，犯了知識上的錯誤。

其它麝香
其它合成麝香有時也稱「人造麝香」（不同於前述「人工麝香」），是指通過合成產生的具有類似麝香氣味的各種單一化學物質香料，即有些媒體報道所說的化學成分。其用途通常作為香精的定香劑來使用。這些合成麝香按合成的化學結構可分為：硝基麝香、多環麝香、大環麝香。其安全性與其化學結構相關。
在化妝品行業，《化妝品衛生規范》（2007版）明文規定：
1．禁止添加的合成麝香為：
① 1,1,3,3,5-五甲基-4,6-二硝基茚滿(傘花麝香) [1,1,3,3,5-Pentamethyl-4,6-dinitroindane (moskene)]；
② 4-叔丁基-3-甲氧基-2,6-二硝基甲苯(葵子麝香) [4-tert-Butyl-3-methoxy-2,6-dinitrotoluene (musk ambrette)]；
③ 5-叔丁基-1,2,3-三甲基-4,6-二硝基苯(西藏麝香) [5-tert-Butyl-1, 2, 3-trimethyl-4, 6 –dinitrobenzene (musk tibetene)]。
2．限量使用的合成麝香為：酮麝香（Musk ketone）（2007版《化妝品衛生規范》錯將酮麝香翻譯為麝香酮Muscone），二甲苯麝香Musk xylene，
3．未禁、限用的合成麝香為：麝香酮Muscone。
有些媒體報道用「人造麝香」來指代上述合成麝香本無可厚非，但是將這種合成麝香與人工麝香（即上述國家法定的、與其它合成麝香有本質區別的葯用成分）混淆起來，卻是莫大的錯誤。

製作過程
就是把林麝雄獸麻醉了或者綁住，人工往麝囊里添加飛蟲，然後在把林麝雄獸放走，等過幾個月在把它抓住，取出固化了的麝香，這就是麝香的製作過程。

葯品參數
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性狀
片劑，氣霧劑。

功能主治
本品具有芳香開竅、通經絡、消腫止痛等作用，能擴張冠狀動脈，抗心絞痛作用與硝酸甘油近似。一般用葯後在2～5分鍾內見效。

用法及用量
舌下含服：每次0.5～1片。氣霧吸入：每次按閥門1～3次。

適用症狀
用於閉證神昏
麝香辛溫，氣極香，走竄之性甚烈，有極強的開竅通閉醒神作用，為醒神回蘇之要葯，最宜閉證神昏，無論寒閉、熱閉，用之皆效。治療溫病熱陷心包，痰熱蒙蔽心竅，小兒驚風及中風痰厥等熱閉神昏，常配伍牛黃、冰片、硃砂等葯，組成涼開之劑，如安宮牛黃丸、至寶丹、牛黃抱龍丸等；用治中風卒昏，中惡胸腹滿痛等寒濁或痰濕阻閉氣機，蒙蔽神明之寒閉神昏，常配伍蘇合香、檀香、安息香等葯，組成溫開之劑，如蘇合香丸。
用於瘡瘍腫毒
咽喉腫痛，本品辛香行散，有良好的活血散結，消腫止痛作用，內服，外用均有良效。用治瘡瘍腫毒，常與雄黃、乳香、沒葯同用，即醒消丸，或與牛黃、乳香、沒葯同用；用治咽喉腫痛，可與牛黃、蟾酥、珍珠等配伍，如六神丸。
3．用於血瘀經閉，徵瘕，心腹暴痛，跌打損傷，風寒濕痹等證。本品辛香，開通走竄，可行血中之瘀滯，開經絡之壅遏，以通經散結止痛每周一次，2周一療程，療效滿意；用治痹證疼痛，頑固不愈者，可與獨活、威靈仙、桑寄生等祛風濕葯同用。
4．用於難產，死胎，胞衣不下。本品活血通經，有催生下胎之效。常與肉桂為散，如《張氏醫通》香桂散；亦有以麝香與豬牙皂、天花粉同用，蔥汁為丸．外用取效，如《河北醫葯集錦》墮胎丸。
此外，近代臨床報導用人工麝香片口服或用人工麝香氣霧劑治療心絞痛，均取得良好效果：由麝香、豬牙皂、白芷等製成麝香心絞痛膏，分別敷於心前區痛處及心俞穴，24小時更換一次，治療冠心病、心絞痛，用麝香注射液皮下注射，治療白癜風，均有顯效；用麝香埋藏或麝香注射液治療肝癌及食道、胃、直腸等消化道腫瘤，可改善症狀、增進飲食；對小兒麻痹症的癱瘓，亦有一定療效。
【用法用量】 入丸散，每次0．06～0．1克。外用適量。不宜入煎劑。

獲得榮譽
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2016年1月8日，「人工麝香研製及其產業化」項目獲得國家科技進步一等獎。 [1]
麝香，一種傳奇的珍稀葯材，在433種中成葯中廣泛應用，卻險些隨著麝的瀕危而面臨消失。2016年1月8日獲得2015年度國家科技進步獎一等獎的「人工麝香研製及其產業化」課題面對天然麝資源驟減殃及國葯的困境，尋找到了「無麝也香」的解決辦法。

保護資源
「麝是國家一級保護動物。由於殺麝取香的傳統方式，我國雄麝僅存5萬余頭，屬瀕危狀態。每頭雄麝可取香10克，即使全部捕殺僅產麝香0.5噸。」課題組第一完成人、中國醫學科學院葯物研究所天然葯物化學研究室於德泉院士告訴記者，目前我國麝香的年需求量超過15噸，供需矛盾十分突出。
「百姓用葯需求滿足不了，動物資源無法保護，這樣下去不行！」於德泉回憶說，為此，1975年，衛生部、中國葯材公司組建了由中國醫學科學院葯物研究所牽頭、山東濟南中葯廠和上海市中葯研究所參加的課題組，要解決麝香代用品問題，以「絕密」項目開展人工麝香研製。
這是一項從零開始的研究。最難得的是原料：僅有的1公斤天然麝香。要用這1公斤天然麝香完成對其化學成分、有效物質、葯理作用、配方原則等全面分析研究，其中的困難可想而知。
於德泉說：「我們結合化學實驗和動物實驗一起做。70年代設備也不先進，量又特別少，我們必須精打細算，用微量方法做研究。」
盡管原料短缺、設備有限，在課題組的合力攻關下，新成果不斷涌現：發現天然麝香中關鍵葯效物質—抗炎多肽蛋白質類成分，確定天然麝香中各類成分的相對含量及比例；制備了多種來源的樣品，進行跟蹤篩選，發現並研製出天然麝香中關鍵葯效物質的替代品-芳活素，合成了重要原料麝香酮、海可素……
課題組還設計出獨特的人工麝香配製處方，成功研製出人工麝香，經臨床證實了人工麝香的可替代性，終於在1993年獲得中葯一類新葯證書。
「要知道，人工麝香的成功研製和推廣使用，相當於少獵殺900萬頭雄麝。」課題組完成人之一，中國醫學科學院葯物研究所副所長庾石山說。

傳承瑰寶
在《神農本草經》中，麝香被列為上品，在古書《醫學入門》《名醫別錄》以及李時珍著《本草綱目》等醫學著作中也均有記載。其具有開竅、辟穢、通絡、散淤等諸多功效，主治中風、痰厥、驚癇、中惡煩悶、心腹暴痛、跌打損傷、癰疽腫毒。且麝香的香味濃郁，經久不散，對人的心理和生理系統都有極其顯著的影響。
在北京聯馨葯業有限公司，記者看到了這種傳奇的葯物——一種棕黑色粉末狀的物質。對於非專業人士而言，幾乎看不出人工麝香和天然麝香的差別。
除了外觀相似，經臨床研究表明，人工麝香主要葯理作用與天然麝香基本相同，臨床葯效確切，可與天然麝香等同使用。
除了影視劇中常被誇張化的活血通絡之用，麝香還有開竅醒神、消腫止痛等功效。據統計，麝香配伍的中成葯處方占《全國中成葯處方集》11%以上。其中，不乏急救良葯安宮牛黃丸、局方至寶散等國寶級中成葯。
於德泉告訴記者，人工麝香自1994年上市以來，已在全國760家企業應用。目前含麝香成分的433種中成葯中，有431種完全用人工麝香替代了天然麝香，替代率達99%以上。
「天然麝香每公斤50萬元左右，價高量少，質量也參差不齊。而人工麝香每公斤不到6萬元，據估算，至少能降低葯價30%-50%。」庾石山說，目前，人工麝香累計銷售超過90噸，年用葯病患者超1億人次，不僅滿足了群眾用葯需求，還保證了國寶級中成葯品種的傳承。

創新科研
「人工麝香的廣泛應用，既離不開前期的科學研究，也離不開後期的產業化和質量標準的不斷提高。」中國醫學科學院葯物研究所所長蔣建東說。
在庾石山看來，人工麝香項目成功的「法寶」之一，就是始終將產學研融為一體，在研製的階段，已考慮生產使用；而在投入市場後，仍不忘進一步的研究提高，在研究中不斷發現、解決問題，完善、提高質量和標准。
「這是歷時40年，三代科技工作者跨部門、多行業，聯合協同攻關的成果。這樣產品才會有生命力。」庾石山說，通過創新建立人工麝香產業化核心技術及生產管理規范和質量控制體系，通過制訂首個人工麝香國家標准,實現人工麝香規模化生產，通過對每批產品的每個生產過程進行嚴格操作、實時監測，人工麝香才能完成從實驗室到市場，從小規模到大規模的發展之路。
事實上，麝香並不是唯一告急的名貴中葯材，熊膽、虎骨和部分植物葯材也面臨同樣的窘境，也同樣需要人工替代品。
對此，中國醫學科學院院長曹雪濤認為，人工麝香項目的成功，為以科技手段助力傳統醫葯學的傳承和發展探出了一條可借鑒的成功之路。
「人工麝香是傳統醫葯科學化、創新化、國際化發展的典範。」曹雪濤說，在人工麝香項目取得成功的基礎上，中國醫學科學發展在如何形成合力，運用優勢資源破解重大關鍵性難題上，有了更多經驗和動力。

其他信息
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不良反應和注意：不良反應少見，但陰虛體弱者及孕婦不能用。
規格：舌下含片：30mg；氣霧劑：0.18g/瓶。
是否醫保用葯：非醫保
是否非處方葯：處方

人造麝香
由於天然麝香由於來源有限，人工麝香代替天然麝香是大勢所趨，人工麝香價格500萬一噸。
以催化重整C9芳烴分離裝置分離出均三甲苯、偏三甲苯後的副產品重組分溶劑(169～178℃餾分)—混合C9芳烴為原料，其中含連三甲苯40%～50%，以三氯化鋁為催化劑與異丁烯進行烷基化反應，合成出5-叔丁基-1，2，3-三甲基苯中間體，經蒸餾後，用混酸進行硝化反應得到西藏麝香。本方法不但具有工藝路線簡單，生產成本低的特點，同時也解決了富集連三甲苯的利用問題。
這個方法實際上利用連三甲苯 二步合成的，比傳統的合成方法路線短，費用省，連三甲苯價格是5萬一噸，1.2噸連三甲苯可合成一噸三甲苯麝香。

麝和麝香
麝視覺發達、聽覺靈敏、行動輕捷，但性膽怯，常於晨昏單獨活動。棲居在海拔較高的灌木林或針、闊葉混交林地方的麝一般毛色較深；生活在青山有小塊草地環境中的毛色較淺，但毛的下部均呈灰白色，向上顏色逐漸轉深並有光澤。麝毛微呈波浪狀，十分輕軟，可制高級藏式墊子或枕芯。
麝
麝自1988年定為國家二級野生保護動物後[3]，又在2003年將麝科的所有種類調整為一級野生保護動物[4]。麝主要分布於東北、華北及陝西、甘肅、青海、四川、西藏、雲南、貴州、廣西、湖北、河南、安徽、河北等地。
西藏主要產馬麝，體形較形林麝大，吻較長，全身呈棕色，通常僅頸部有少量模糊黃點，頜頸下和腹部呈黃白色。雄麝上頜犬齒發達，露出唇外，向下微曲，俗稱「獠牙」；臍部有香腺囊，囊內包含 香。雌麝上頜犬齒小不外露，也無香腺囊。
麝(shè)香為雄麝的肚臍和生殖器之間的腺囊的分泌物，乾燥後呈顆粒狀或塊狀，有特殊的香氣，有苦味，可以製成香料，也可以入葯，是中樞神經興奮劑，外用能鎮痛、消腫。
麝香是天然香料，屬動物性香料之一，又名：當門子、臍香、麝臍香、四味臭、臭子、臘子、香臍子。 麝香也是十分名貴的葯材，含有豐富的營養成份。含水22.66%、灰分8.62%（其中含鉀、鈉、鈣、鎂、氯、硫酸根、磷酸根等）、含氯化合物（中含碳酸銨1.1%、銨鹽中的氨1.89%。尿素0.4%、氨基酸氮1.077%，總氮量6.16%）、膽甾醇2.19%、粗纖維0.59%、脂肪酸5.15%、麝香酮1.2%。麝香性辛、溫、無毒、味苦。入心、脾、肝經，有開竅、辟穢、通絡、散淤之功能。主治中風、痰厥、驚癇、中惡煩悶、心腹暴痛、跌打損傷、癰疽腫毒。許多臨床材料表明，冠心病患者心絞痛發作時，或處於昏厥休克時，服用以麝香為主要成分的蘇合丸，病情可以得到緩解。古書《醫學入門》中談：「麝香，通關透竅，上達肌肉。內入骨髓……。」《本草綱目》雲：「……蓋麝香走竄，能通諸竅之不利，開經絡之壅遏。」其意是說麝香可很快進入肌肉及骨髓，能充分發揮葯性。治療瘡毒時，葯中適量加點麝香，葯效特別明顯。西葯用麝香作強心劑興奮劑等急救葯。

Ⅲ 中樞神經系統葯物分類

1、咖啡因，是一種黃嘌呤生物鹼化合物，是一種中樞神經興奮劑，能夠暫時的驅走睡意並恢復精力。很多咖啡因的自然來源也含有多種其他的黃嘌呤生物鹼，包括強心劑茶鹼和可可鹼以及其他物質例如單寧酸。

(3)人工合成中樞神經葯物研究分析擴展閱讀：

中樞神經系統是神經系統的主要部分，包括位於椎管內的脊髓和位於顱腔內的腦；其位置常在動物體的中軸，由明顯的腦神經節、神經索或腦和脊髓以及它們之間的連接成分組成。

在中樞神經系統內大量神經細胞聚集在一起，有機地構成網路或迴路；其主要功能是傳遞、儲存和加工信息，產生各種心理活動，支配與控制動物的全部行為。

Ⅳ 中樞神經興奮葯是如何分類的

中樞神經興奮葯是指能提高中樞神經系統功能活動的葯物，簡稱中樞興奮葯。中樞神經系統是一個統一的整體，各部位在結構和功能上有密切的聯系。當某一部位發生興奮時，必然迅速擴散到其他部位。但在治療時，中樞興奮葯對中樞神經系統各部位的作用並不完全相同，有主次之分。中樞神經興奮葯按其主要作用點的不同，可分為3類：

（1）大腦興奮葯。可使大腦皮層神經細胞興奮，精神煥發，行動活潑，如黃嘌呤。

（2）延髓興奮葯。主要能使延髓呼吸中樞和血管運動中樞興奮，如樟腦、尼克殺米、戊四氮、回蘇靈等。

（3）脊髓興奮葯。能提高脊髓反射興奮性，如士的寧。

其中前兩類中樞興奮葯臨床上常用，主要用於搶救危重疾病或葯物中毒所引起的昏迷和呼吸中樞抑制，以及加速麻醉的蘇醒。有些葯物如咖啡因、樟腦等除中樞興奮作用外，還對心臟有興奮作用，獸醫臨床上廣泛用作強心劑。

Ⅳ 毒品直接危害大腦還是中樞神經

每一個吸毒者成癮的快慢與經常使用毒品的類別、毒性的強弱、吸毒的方式、吸毒的次數、吸毒的劑量、吸毒者的心理素質、個體的耐受性以及外部環境等因素，都有著重要的關系。

以合成毒品冰毒為例：剛吸食的朋友只體會到興奮、欣快、精力旺盛、話多，覺得冰毒可以提升自己全方面的素質，精神狀態「非常棒」。但用後第3-5天，負面作用就出現了，會出現莫明的無精打采，情緒低落，心神不寧，坐立不安，煩躁等症狀。這些實際上就是冰毒的戒斷反應。而這些不適症狀會促使患者反復使用冰毒，時間一長，用量越來越大，這就容易形成嚴重的心理依賴，簡稱心癮。

冰毒會危害人類的大腦中樞系統!

正常情況下我們大腦皮質的興奮、緊張交替進行，協調一致，因為大腦是人情感、思維的主體，但是當冰毒等毒品刺激因素強度過大，或持續時間過長，進而導致大腦皮質的部分區域過度興奮，統一協調功能失常，致使大腦的血管緊張痙攣，血行緩慢瘀滯，進一步導致大腦供血不足，腦細胞低氧，代謝廢物淤積，從而使大腦神經調節能力下降。

由於大腦皮質對植物神經系統的統帥作用，大腦這一人體司令部混亂常導致植物神經系統功能失調。如出現胸悶、憋氣、心慌、瀕死感等心臟神經症;胃痛、胃脹、嘔吐、腹瀉等胃腸神經症;其他如頭痛頭暈、失眠、健忘、皮膚發麻、皮膚發癢、痛經等各種各樣、千奇百怪的臨床症狀。其臨床特點首先是身體沒有明顯器質性改變，其次病情加重或反復，常伴隨焦慮、緊張、憂郁等情緒變化，一般按冠心病、胃炎等器質性疾病治療常無效。

臨床上病人常有頭暈眼花、頭皮和肢體麻木及口誤增多、視力惡化、健忘等腦缺血和低氧的表現。另外從臨床治療情況看，通過提高血液的含氧量，激光血管照射改善大腦血液循環，針灸百會、印堂、太陽等調節大腦神經血流獲得了滿意的臨床療效，這些都從不同側面證實了大腦缺血、低氧是植物神經功能紊亂的病理基礎。

Ⅵ 可通過哪些實驗指標判斷葯物對中樞神經系統的作用性質

葯理作用：（1）通模擬內源性抗痛物質腦啡肽作用激樞神經阿片受體產強鎮痛作用切疼痛均效持續性鈍痛效強於間斷性銳痛內臟絞痛（2）鎮痛同明顯鎮靜作用改善疼痛病緊張情緒（3）抑制呼吸...

Ⅶ 從事葯物研發分析研究工作，需要學習什麼，看看哪些書

《中國葯典》 《美國葯典》 《歐洲葯典》 足夠了 除非你日語好還可以看看《日本葯局方》