人工合成中枢神经药物研究分析

Ⅰ 糖皮质激素天然合成与人工合成，都有哪些功能

糖皮质激素不管是天然的还是后来人工合成的，对人体来说都是进行应激反应最重要的一种调节激素，具有调节糖、脂肪及蛋白质生物合成和代谢的作用，是维持人体生命所必需的激素。

氢化可的松是一种天然的糖皮质激素。抗炎作用是可的松的1.25倍。它还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用，对造血系统、中枢神经系统和消化系统也有影响。此外，它还具有一定程度的盐皮质激素活性。

（4）对血细胞和造血系统的影响：能提高血液中红细胞计数和血红蛋白浓度，防止红细胞被吞噬。它还可以促进白细胞从骨髓进入人体血液，增加血液中的白细胞，减少淋巴细胞。大剂量可使血小板增多，纤维蛋白原浓度升高，凝血时间缩短。

无论是天然合成的还是人工合成的糖皮质激素对人体来说都是一种重要的调节激素，功能都相似，只是强度存在差异。

Ⅱ 人工合成麝香。

为了生物多样性。
随着对麝香需求的增大，麝科动物日益减少、濒临灭绝。所以现在禁止捕杀麝科动物、提倡人工合成麝香，而且合成的麝香成本更低，大众接受度更高。
人工麝香
麝(shè)
香为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的分泌物，干燥后呈颗粒状或块状，有特殊的香气，有苦味，可以制成香料，也可以入药。是中枢神经兴奋剂，外用能镇痛、消肿。简称“麝”。
二期临床通过953例，10个病种，4个复方，4个单方制剂的对照试验，结果证实了人工麝香具有开窍醒神，活血通经，消肿止痛功效，人工麝香配制的中成药，与天然麝香配制的中成药有相同的作用，说明人工麝香具有天然麝香相似的功能，主治和使用范围。
二期临床使用复方制剂或单味药，特别是单独使用人工麝香，包括蜜丸，水蜜丸，散剂等多种剂型，内服（包括口嚼服）或外用等给药途径，均未发现不良反应。说明两者的安全性也是一致的。
三期临床通过865例, 5个病种, 4种制剂的对照试验，进一步证实了人工麝香的疗效及安全性与天然麝香近似。
其研究结论为：人工麝香的主要药理作用与天然麝香基本相同，物理性状相似，临床疗效确切，可与天然麝香等同配方使用。
因此，1994年卫生部卫药发（1994）第17号文件中明确规定：人工麝香属一类新药，国家保密品种[6]；与天然麝香等同配方使用。2004年国家食品药品监督管理局正式生产批准文号，由北京联馨药业有限公司生产人工麝香。许多国宝级的传统中成药均以人工麝香为原料，例如六神丸、麝香保心丸等。
由此可见，人工麝香是一个中国独有的法定可以替代天然麝香的一种药品和药品成分，是一个专用名称，任何其它合成麝香（其介绍见下）都不应被冠以“人工麝香”的名称。有些媒体报道将二者之间的差异混淆了，犯了知识上的错误。

其它麝香
其它合成麝香有时也称“人造麝香”（不同于前述“人工麝香”），是指通过合成产生的具有类似麝香气味的各种单一化学物质香料，即有些媒体报道所说的化学成分。其用途通常作为香精的定香剂来使用。这些合成麝香按合成的化学结构可分为：硝基麝香、多环麝香、大环麝香。其安全性与其化学结构相关。
在化妆品行业，《化妆品卫生规范》（2007版）明文规定：
1．禁止添加的合成麝香为：
① 1,1,3,3,5-五甲基-4,6-二硝基茚满(伞花麝香) [1,1,3,3,5-Pentamethyl-4,6-dinitroindane (moskene)]；
② 4-叔丁基-3-甲氧基-2,6-二硝基甲苯(葵子麝香) [4-tert-Butyl-3-methoxy-2,6-dinitrotoluene (musk ambrette)]；
③ 5-叔丁基-1,2,3-三甲基-4,6-二硝基苯(西藏麝香) [5-tert-Butyl-1, 2, 3-trimethyl-4, 6 –dinitrobenzene (musk tibetene)]。
2．限量使用的合成麝香为：酮麝香（Musk ketone）（2007版《化妆品卫生规范》错将酮麝香翻译为麝香酮Muscone），二甲苯麝香Musk xylene，
3．未禁、限用的合成麝香为：麝香酮Muscone。
有些媒体报道用“人造麝香”来指代上述合成麝香本无可厚非，但是将这种合成麝香与人工麝香（即上述国家法定的、与其它合成麝香有本质区别的药用成分）混淆起来，却是莫大的错误。

制作过程
就是把林麝雄兽麻醉了或者绑住，人工往麝囊里添加飞虫，然后在把林麝雄兽放走，等过几个月在把它抓住，取出固化了的麝香，这就是麝香的制作过程。

药品参数
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性状
片剂，气雾剂。

功能主治
本品具有芳香开窍、通经络、消肿止痛等作用，能扩张冠状动脉，抗心绞痛作用与硝酸甘油近似。一般用药后在2～5分钟内见效。

用法及用量
舌下含服：每次0.5～1片。气雾吸入：每次按阀门1～3次。

适用症状
用于闭证神昏
麝香辛温，气极香，走窜之性甚烈，有极强的开窍通闭醒神作用，为醒神回苏之要药，最宜闭证神昏，无论寒闭、热闭，用之皆效。治疗温病热陷心包，痰热蒙蔽心窍，小儿惊风及中风痰厥等热闭神昏，常配伍牛黄、冰片、朱砂等药，组成凉开之剂，如安宫牛黄丸、至宝丹、牛黄抱龙丸等；用治中风卒昏，中恶胸腹满痛等寒浊或痰湿阻闭气机，蒙蔽神明之寒闭神昏，常配伍苏合香、檀香、安息香等药，组成温开之剂，如苏合香丸。
用于疮疡肿毒
咽喉肿痛，本品辛香行散，有良好的活血散结，消肿止痛作用，内服，外用均有良效。用治疮疡肿毒，常与雄黄、乳香、没药同用，即醒消丸，或与牛黄、乳香、没药同用；用治咽喉肿痛，可与牛黄、蟾酥、珍珠等配伍，如六神丸。
3．用于血瘀经闭，徵瘕，心腹暴痛，跌打损伤，风寒湿痹等证。本品辛香，开通走窜，可行血中之瘀滞，开经络之壅遏，以通经散结止痛每周一次，2周一疗程，疗效满意；用治痹证疼痛，顽固不愈者，可与独活、威灵仙、桑寄生等祛风湿药同用。
4．用于难产，死胎，胞衣不下。本品活血通经，有催生下胎之效。常与肉桂为散，如《张氏医通》香桂散；亦有以麝香与猪牙皂、天花粉同用，葱汁为丸．外用取效，如《河北医药集锦》堕胎丸。
此外，近代临床报导用人工麝香片口服或用人工麝香气雾剂治疗心绞痛，均取得良好效果：由麝香、猪牙皂、白芷等制成麝香心绞痛膏，分别敷于心前区痛处及心俞穴，24小时更换一次，治疗冠心病、心绞痛，用麝香注射液皮下注射，治疗白癜风，均有显效；用麝香埋藏或麝香注射液治疗肝癌及食道、胃、直肠等消化道肿瘤，可改善症状、增进饮食；对小儿麻痹症的瘫痪，亦有一定疗效。
【用法用量】 入丸散，每次0．06～0．1克。外用适量。不宜入煎剂。

获得荣誉
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2016年1月8日，“人工麝香研制及其产业化”项目获得国家科技进步一等奖。 [1]
麝香，一种传奇的珍稀药材，在433种中成药中广泛应用，却险些随着麝的濒危而面临消失。2016年1月8日获得2015年度国家科技进步奖一等奖的“人工麝香研制及其产业化”课题面对天然麝资源骤减殃及国药的困境，寻找到了“无麝也香”的解决办法。

保护资源
“麝是国家一级保护动物。由于杀麝取香的传统方式，我国雄麝仅存5万余头，属濒危状态。每头雄麝可取香10克，即使全部捕杀仅产麝香0.5吨。”课题组第一完成人、中国医学科学院药物研究所天然药物化学研究室于德泉院士告诉记者，目前我国麝香的年需求量超过15吨，供需矛盾十分突出。
“百姓用药需求满足不了，动物资源无法保护，这样下去不行！”于德泉回忆说，为此，1975年，卫生部、中国药材公司组建了由中国医学科学院药物研究所牵头、山东济南中药厂和上海市中药研究所参加的课题组，要解决麝香代用品问题，以“绝密”项目开展人工麝香研制。
这是一项从零开始的研究。最难得的是原料：仅有的1公斤天然麝香。要用这1公斤天然麝香完成对其化学成分、有效物质、药理作用、配方原则等全面分析研究，其中的困难可想而知。
于德泉说：“我们结合化学实验和动物实验一起做。70年代设备也不先进，量又特别少，我们必须精打细算，用微量方法做研究。”
尽管原料短缺、设备有限，在课题组的合力攻关下，新成果不断涌现：发现天然麝香中关键药效物质—抗炎多肽蛋白质类成分，确定天然麝香中各类成分的相对含量及比例；制备了多种来源的样品，进行跟踪筛选，发现并研制出天然麝香中关键药效物质的替代品-芳活素，合成了重要原料麝香酮、海可素……
课题组还设计出独特的人工麝香配制处方，成功研制出人工麝香，经临床证实了人工麝香的可替代性，终于在1993年获得中药一类新药证书。
“要知道，人工麝香的成功研制和推广使用，相当于少猎杀900万头雄麝。”课题组完成人之一，中国医学科学院药物研究所副所长庾石山说。

传承瑰宝
在《神农本草经》中，麝香被列为上品，在古书《医学入门》《名医别录》以及李时珍著《本草纲目》等医学著作中也均有记载。其具有开窍、辟秽、通络、散淤等诸多功效，主治中风、痰厥、惊痫、中恶烦闷、心腹暴痛、跌打损伤、痈疽肿毒。且麝香的香味浓郁，经久不散，对人的心理和生理系统都有极其显著的影响。
在北京联馨药业有限公司，记者看到了这种传奇的药物——一种棕黑色粉末状的物质。对于非专业人士而言，几乎看不出人工麝香和天然麝香的差别。
除了外观相似，经临床研究表明，人工麝香主要药理作用与天然麝香基本相同，临床药效确切，可与天然麝香等同使用。
除了影视剧中常被夸张化的活血通络之用，麝香还有开窍醒神、消肿止痛等功效。据统计，麝香配伍的中成药处方占《全国中成药处方集》11%以上。其中，不乏急救良药安宫牛黄丸、局方至宝散等国宝级中成药。
于德泉告诉记者，人工麝香自1994年上市以来，已在全国760家企业应用。目前含麝香成分的433种中成药中，有431种完全用人工麝香替代了天然麝香，替代率达99%以上。
“天然麝香每公斤50万元左右，价高量少，质量也参差不齐。而人工麝香每公斤不到6万元，据估算，至少能降低药价30%-50%。”庾石山说，目前，人工麝香累计销售超过90吨，年用药病患者超1亿人次，不仅满足了群众用药需求，还保证了国宝级中成药品种的传承。

创新科研
“人工麝香的广泛应用，既离不开前期的科学研究，也离不开后期的产业化和质量标准的不断提高。”中国医学科学院药物研究所所长蒋建东说。
在庾石山看来，人工麝香项目成功的“法宝”之一，就是始终将产学研融为一体，在研制的阶段，已考虑生产使用；而在投入市场后，仍不忘进一步的研究提高，在研究中不断发现、解决问题，完善、提高质量和标准。
“这是历时40年，三代科技工作者跨部门、多行业，联合协同攻关的成果。这样产品才会有生命力。”庾石山说，通过创新建立人工麝香产业化核心技术及生产管理规范和质量控制体系，通过制订首个人工麝香国家标准,实现人工麝香规模化生产，通过对每批产品的每个生产过程进行严格操作、实时监测，人工麝香才能完成从实验室到市场，从小规模到大规模的发展之路。
事实上，麝香并不是唯一告急的名贵中药材，熊胆、虎骨和部分植物药材也面临同样的窘境，也同样需要人工替代品。
对此，中国医学科学院院长曹雪涛认为，人工麝香项目的成功，为以科技手段助力传统医药学的传承和发展探出了一条可借鉴的成功之路。
“人工麝香是传统医药科学化、创新化、国际化发展的典范。”曹雪涛说，在人工麝香项目取得成功的基础上，中国医学科学发展在如何形成合力，运用优势资源破解重大关键性难题上，有了更多经验和动力。

其他信息
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不良反应和注意：不良反应少见，但阴虚体弱者及孕妇不能用。
规格：舌下含片：30mg；气雾剂：0.18g/瓶。
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方

人造麝香
由于天然麝香由于来源有限，人工麝香代替天然麝香是大势所趋，人工麝香价格500万一吨。
以催化重整C9芳烃分离装置分离出均三甲苯、偏三甲苯后的副产品重组分溶剂(169～178℃馏分)—混合C9芳烃为原料，其中含连三甲苯40%～50%，以三氯化铝为催化剂与异丁烯进行烷基化反应，合成出5-叔丁基-1，2，3-三甲基苯中间体，经蒸馏后，用混酸进行硝化反应得到西藏麝香。本方法不但具有工艺路线简单，生产成本低的特点，同时也解决了富集连三甲苯的利用问题。
这个方法实际上利用连三甲苯 二步合成的，比传统的合成方法路线短，费用省，连三甲苯价格是5万一吨，1.2吨连三甲苯可合成一吨三甲苯麝香。

麝和麝香
麝视觉发达、听觉灵敏、行动轻捷，但性胆怯，常于晨昏单独活动。栖居在海拔较高的灌木林或针、阔叶混交林地方的麝一般毛色较深；生活在青山有小块草地环境中的毛色较浅，但毛的下部均呈灰白色，向上颜色逐渐转深并有光泽。麝毛微呈波浪状，十分轻软，可制高级藏式垫子或枕芯。
麝
麝自1988年定为国家二级野生保护动物后[3]，又在2003年将麝科的所有种类调整为一级野生保护动物[4]。麝主要分布于东北、华北及陕西、甘肃、青海、四川、西藏、云南、贵州、广西、湖北、河南、安徽、河北等地。
西藏主要产马麝，体形较形林麝大，吻较长，全身呈棕色，通常仅颈部有少量模糊黄点，颌颈下和腹部呈黄白色。雄麝上颌犬齿发达，露出唇外，向下微曲，俗称“獠牙”；脐部有香腺囊，囊内包含 香。雌麝上颌犬齿小不外露，也无香腺囊。
麝(shè)香为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的分泌物，干燥后呈颗粒状或块状，有特殊的香气，有苦味，可以制成香料，也可以入药，是中枢神经兴奋剂，外用能镇痛、消肿。
麝香是天然香料，属动物性香料之一，又名：当门子、脐香、麝脐香、四味臭、臭子、腊子、香脐子。 麝香也是十分名贵的药材，含有丰富的营养成份。含水22.66%、灰分8.62%（其中含钾、钠、钙、镁、氯、硫酸根、磷酸根等）、含氯化合物（中含碳酸铵1.1%、铵盐中的氨1.89%。尿素0.4%、氨基酸氮1.077%，总氮量6.16%）、胆甾醇2.19%、粗纤维0.59%、脂肪酸5.15%、麝香酮1.2%。麝香性辛、温、无毒、味苦。入心、脾、肝经，有开窍、辟秽、通络、散淤之功能。主治中风、痰厥、惊痫、中恶烦闷、心腹暴痛、跌打损伤、痈疽肿毒。许多临床材料表明，冠心病患者心绞痛发作时，或处于昏厥休克时，服用以麝香为主要成分的苏合丸，病情可以得到缓解。古书《医学入门》中谈：“麝香，通关透窍，上达肌肉。内入骨髓……。”《本草纲目》云：“……盖麝香走窜，能通诸窍之不利，开经络之壅遏。”其意是说麝香可很快进入肌肉及骨髓，能充分发挥药性。治疗疮毒时，药中适量加点麝香，药效特别明显。西药用麝香作强心剂兴奋剂等急救药。

Ⅲ 中枢神经系统药物分类

1、咖啡因，是一种黄嘌呤生物碱化合物，是一种中枢神经兴奋剂，能够暂时的驱走睡意并恢复精力。很多咖啡因的自然来源也含有多种其他的黄嘌呤生物碱，包括强心剂茶碱和可可碱以及其他物质例如单宁酸。

(3)人工合成中枢神经药物研究分析扩展阅读：

中枢神经系统是神经系统的主要部分，包括位于椎管内的脊髓和位于颅腔内的脑；其位置常在动物体的中轴，由明显的脑神经节、神经索或脑和脊髓以及它们之间的连接成分组成。

在中枢神经系统内大量神经细胞聚集在一起，有机地构成网络或回路；其主要功能是传递、储存和加工信息，产生各种心理活动，支配与控制动物的全部行为。

Ⅳ 中枢神经兴奋药是如何分类的

中枢神经兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物，简称中枢兴奋药。中枢神经系统是一个统一的整体，各部位在结构和功能上有密切的联系。当某一部位发生兴奋时，必然迅速扩散到其他部位。但在治疗时，中枢兴奋药对中枢神经系统各部位的作用并不完全相同，有主次之分。中枢神经兴奋药按其主要作用点的不同，可分为3类：

（1）大脑兴奋药。可使大脑皮层神经细胞兴奋，精神焕发，行动活泼，如黄嘌呤。

（2）延髓兴奋药。主要能使延髓呼吸中枢和血管运动中枢兴奋，如樟脑、尼克杀米、戊四氮、回苏灵等。

（3）脊髓兴奋药。能提高脊髓反射兴奋性，如士的宁。

其中前两类中枢兴奋药临床上常用，主要用于抢救危重疾病或药物中毒所引起的昏迷和呼吸中枢抑制，以及加速麻醉的苏醒。有些药物如咖啡因、樟脑等除中枢兴奋作用外，还对心脏有兴奋作用，兽医临床上广泛用作强心剂。

Ⅳ 毒品直接危害大脑还是中枢神经

每一个吸毒者成瘾的快慢与经常使用毒品的类别、毒性的强弱、吸毒的方式、吸毒的次数、吸毒的剂量、吸毒者的心理素质、个体的耐受性以及外部环境等因素，都有着重要的关系。

以合成毒品冰毒为例：刚吸食的朋友只体会到兴奋、欣快、精力旺盛、话多，觉得冰毒可以提升自己全方面的素质，精神状态“非常棒”。但用后第3-5天，负面作用就出现了，会出现莫明的无精打采，情绪低落，心神不宁，坐立不安，烦躁等症状。这些实际上就是冰毒的戒断反应。而这些不适症状会促使患者反复使用冰毒，时间一长，用量越来越大，这就容易形成严重的心理依赖，简称心瘾。

冰毒会危害人类的大脑中枢系统!

正常情况下我们大脑皮质的兴奋、紧张交替进行，协调一致，因为大脑是人情感、思维的主体，但是当冰毒等毒品刺激因素强度过大，或持续时间过长，进而导致大脑皮质的部分区域过度兴奋，统一协调功能失常，致使大脑的血管紧张痉挛，血行缓慢瘀滞，进一步导致大脑供血不足，脑细胞低氧，代谢废物淤积，从而使大脑神经调节能力下降。

由于大脑皮质对植物神经系统的统帅作用，大脑这一人体司令部混乱常导致植物神经系统功能失调。如出现胸闷、憋气、心慌、濒死感等心脏神经症;胃痛、胃胀、呕吐、腹泻等胃肠神经症;其他如头痛头晕、失眠、健忘、皮肤发麻、皮肤发痒、痛经等各种各样、千奇百怪的临床症状。其临床特点首先是身体没有明显器质性改变，其次病情加重或反复，常伴随焦虑、紧张、忧郁等情绪变化，一般按冠心病、胃炎等器质性疾病治疗常无效。

临床上病人常有头晕眼花、头皮和肢体麻木及口误增多、视力恶化、健忘等脑缺血和低氧的表现。另外从临床治疗情况看，通过提高血液的含氧量，激光血管照射改善大脑血液循环，针灸百会、印堂、太阳等调节大脑神经血流获得了满意的临床疗效，这些都从不同侧面证实了大脑缺血、低氧是植物神经功能紊乱的病理基础。

Ⅵ 可通过哪些实验指标判断药物对中枢神经系统的作用性质

药理作用：（1）通模拟内源性抗痛物质脑啡肽作用激枢神经阿片受体产强镇痛作用切疼痛均效持续性钝痛效强于间断性锐痛内脏绞痛（2）镇痛同明显镇静作用改善疼痛病紧张情绪（3）抑制呼吸...

Ⅶ 从事药物研发分析研究工作，需要学习什么，看看哪些书

《中国药典》 《美国药典》 《欧洲药典》 足够了 除非你日语好还可以看看《日本药局方》